Relenza 27

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aminoácido Pyranoid acetamida Secundaria amida de ácido carboxílico alcohol secundario poliol guanidina grupo carboxamida 1,2-diol Oxacycle compuesto Organoheterocyclic Organic compuesto 1,3-dipolar compuesto orgánico propargílico de tipo 1,3-dipolar carboximidamida ácido monocarboxílico o derivados Ácido carboxílico derivado de ácido carboxílico amida de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo alcohol primario compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo Alcohol heteromonocíclico compuesto alifático compuestos alifáticos heteromonocíclicos Para la prevención y tratamiento de la gripe A y B. Zanamivir, un agente antiviral, es un inhibidor de la neuraminidasa indicado para el tratamiento de la enfermedad aguda no complicada debido a la gripe A y B del virus en adultos y pacientes pediátricos mayores de 7 años que han presentado los síntomas durante no más de 2 días. Zanamivir también se ha demostrado que inhibe significativamente la NEU3 sialidasas humanos y NEU2 en el rango micromolar (Ki 3,7 +/- 0,48 y 12,9 +/- 0,07 microM, respectivamente), lo que podría explicar algunos de los efectos secundarios raros de zanamivir. Mecanismo de acción El mecanismo de acción propuesto de zanamivir es a través de la inhibición de la neuraminidasa virus de la gripe con la posibilidad de alteración de la agregación de partículas del virus y la liberación. Mediante la unión y la inhibición de la proteína neuraminidasa, la droga hace que el virus de la gripe no puede escapar a su célula huésped e infectar a otros. objetivos Protein Kind Organismo Influenza A virus (cepa A / Bangkok / 1/1979 H3N2) Acción Farmacológica sí acciones inhibidor general: Función La unión específica de iones metálicos: cataliza la eliminación de los residuos de ácido siálico terminales de glicoconjugados virales y celulares. Escinde los ácidos siálicos terminales en la glicosilada HA durante el virus en ciernes para facilitar la liberación del virus. Además ayuda a virus se propagó a través de la circulación mediante la eliminación de ácidos siálicos más de la superficie celular. Estas divisiones impiden la auto-agregación y garantizar la difusión eficaz de t. Gen Nombre: NA Uniprot ID: P06818 Peso molecular: 52140,54 Da referencias Macdonald SJ, Cameron R, Demaine DA, Fenton RJ, Foster G, Gower D, Hamblin JN, Hamilton S, Hart GJ, Colina AP, Inglis GG, Jin B, Jones HT, McConnell DB, McKimm-Breschkin J, Mills G, Nguyen V, Owens IJ, Parry N, Shanahan sE, Smith D, Watson KG, Wu WY, Tucker SP: zanamivir conjugados diméricos con varios grupos de enlace son inhibidores potentes, de larga duración de neuraminidasa de la gripe, incluyendo la gripe aviar H5N1. J Med Chem. 2005 Abr 21; 48 (8): 2964-71. [PubMed: 15828835] Murrell MT, Porotto M, Greengard O, Poltoratskaia N, Moscona A: Una alteración de un solo aminoácido en la parainfluenza humana de tipo virus 3 glicoproteína hemaglutinina-neuraminidasa confiere resistencia a los efectos inhibidores de zanamivir en la unión al receptor y la actividad de la neuraminidasa. J Virol. 2001 Jul; 75 (14): 6310-20. [PubMed: 11413297] Mungall BA, Xu X, Klimov A: la susceptibilidad Dosificación de los virus de la influenza aviaria y otros al zanamivir: comparación de fluorescencia y ensayos de neuraminidasa de quimioluminiscencia. Avian Dis. 2003; 47 (Suppl 3): 1141-4. [PubMed: 14575130] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Protein Kind Virus Influenza B (cepa B / Beijing / 1/1987) Acción Farmacológica sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: cataliza la eliminación de los residuos de ácido siálico terminales de glicoconjugados virales y celulares. Escinde los ácidos siálicos terminales en la glicosilada HA durante el virus en ciernes para facilitar la liberación del virus. Además ayuda a virus se propagó a través de la circulación mediante la eliminación de ácidos siálicos más de la superficie celular. Estas divisiones impiden la auto-agregación y garantizar la difusión eficaz de t. Gen Nombre: NA Uniprot ID: P27907 Peso molecular: 51429,21 Da referencias Eiland LS, Eiland EH: El zanamivir para la prevención de la gripe en adultos y niños de edad 5 años de edad. Ther Clin Manag Riesgo. 2007 Jun; 3 (3): 461-5. [PubMed: 18488077] Oakley AJ, S Barrett, turba TS, J Newman, Streltsov VA, Waddington L, T Saito, Tashiro M, McKimm-Breschkin JL: base estructural y funcional de resistencia a los inhibidores de la neuraminidasa del virus de influenza B. J Med Chem. 2010 Sep 9; 53 (17): 6421-31. doi: 10.1021 / jm100621s. [PubMed: 20695427] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Exo-alfa - (2-> 8) la actividad - sialidase función específica: cataliza la eliminación del ácido siálico (ácido N-acetilneuramínico) moities de glicoproteínas, oligosacáridos y gangliósidos. Gen: NEU2 Uniprot ID: Q9Y3R4 Peso molecular: 42.253,345 Da referencias Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki S: Complejidad en el virus de la influenza dirigida el diseño de fármacos: la interacción con sialidasas humanos. J Med Chem. 2010 Abr 8; 53 (7): 2.998 hasta 3.002. doi: 10.1021 / jm100078r. [PubMed: 20222714] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.