Rimonabant 6

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El rimonabant es un fármaco anorexígeno contra la obesidad producida y comercializada por Sanofi-Aventis. Es un agonista inverso para el receptor de canabinoides CB1. Su principal vía de efecto es la reducción en el apetito. Rimonabant es el primer bloqueador selectivo del receptor CB1 que ser aprobado para su uso en cualquier parte del mundo. Rimonabant está aprobado en 38 países incluyendo los E. U. México y Brasil. Fue rechazado para su aprobación para su uso en los Estados Unidos. Esta decisión se tomó después de un panel asesor de EE. UU. recomienda que el medicamento no sea aprobada ya que puede aumentar los pensamientos suicidas y la depresión. Estructura para DB06155 (Rimonabant) Genéricas productos de prescripción Productos de venta libre InChI Clave: REOYOKXLUFHOBV-N-UHFFFAOYSA Monoisotopic de masas: 498.0547721 Masa media: 500,25 Promedio: 463.787 monoisotopic: 462.078094435 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como fenilpirazoles. Estos son compuestos que contienen un esqueleto de fenilpirazol, que consiste en un pirazol enlazado a un grupo fenilo. fenilpirazol 1,3-diclorobenceno halobenceno clorobenceno 1-aminopiperidina BENZOICOS piperidina resto benceno monocíclico haluro de arilo cloruro de arilo compuesto heteroaromático hidrazida de ácido carboxílico grupo carboxamida azaciclo derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados organoclorado compuesto orgánico halogenado grupo carbonilo compuesto heteromonocíclico aromático compuestos aromáticos heteromonocíclicos Para su uso en conjunción con una dieta y ejercicio para los pacientes con un índice de masa corporal mayor de 30 kg / m 2 o pacientes facturan con un IMC superior a 27 kg / m 2 con factores de riesgo asociados, como la diabetes tipo 2 o dislipidemia. En el ensayo RIO-North America, 3040 pacientes fueron asignados aleatoriamente para recibir placebo o una de dos dosis de rimonabant (5 mg o 20 mg por día). Los pacientes que tomaron 20 mg de rimonabant tuvieron significativa pesan pérdida, disminución de la circunferencia de la cintura, mejora la sensibilidad a la insulina, y los aumentos en el colesterol HDL, en comparación con los pacientes tratados con placebo. Mecanismo de acción Rimonabant es un antagonista específico del receptor CB1 de cannabinoides. Existe considerable evidencia de que el sistema endocannabinoide (cannabinoide endógeno) juega un papel importante en el deseo del apetito y los comportamientos asociados. Por lo tanto es razonable plantear la hipótesis de que la atenuación de la actividad de este sistema tendría un beneficio terapéutico en el tratamiento de trastornos que pueden tener un componente de la unidad de apetito exceso o exceso de actividad del sistema endocannabinoide, como la obesidad, etanol y otro abuso de drogas, y una variedad de sistema nervioso central y otros trastornos. Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista General Función: Función La unión específica de Drogas: Participa en efectos sobre el SNC inducida por cannabinoides. Actúa inhibiendo la adenilato ciclasa. Podría ser un receptor para la anandamida. Inhibe tipo L Ca (2 +) de canal activo. Isoforma isoforma 2 y 3 han alterado la unión del ligando. Gen Nombre: CNR1 Uniprot ID: P21554 Peso molecular: 52.857,365 Da referencias Shire D, B Calandra, Delpech M, X Dumont, Kaghad M, G Le Fur, Caput D, Ferrara P: Características estructurales de los receptores CB1 cannabinoide central implicado en la unión de la 141716A específica SR antagonista de CB1. J Biol Chem. 1996 Mar 22; 271 (12): 6941-6. [PubMed: 8636122] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Las enzimas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Leite CE, Mocelin CA, Petersen GO, Leal MB, Thiesen FV: Rimonabant: un fármaco antagonista del sistema endocannabinoide para el tratamiento de la obesidad. Pharmacol Rep 2009 Mar-Apr; 61 (2):. 217-24. [PubMed: 19443932] Lazary J, Juhasz G, L Hunyady, Bagdy G: La medicina personalizada puede allanar el camino para el uso seguro de CB (1) antagonistas de los receptores. Trends Pharmacol Sci. 2011 Mayo; 32 (5): 270-80. doi: 10.1016 / j. tips.2011.02.013. Epub 2011 abril 16. [PubMed: 21497918] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.