Naprelan 78

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La eficacia y seguridad de Naprelan (naproxeno sódico) 1000 mg una vez al día (QD) y nabumetona 1500 mg QD se compararon en un estudio multicéntrico, de grupos paralelos, aleatorizado, controlado con placebo, estudio doble ciego de 4 semanas de pacientes adultos ambulatorios con osteoartritis activo (OA) de la rodilla. Se eligió nabumetona 1500 mg para la comparación, ya que se prescribe comúnmente en un régimen de dosificación de una vez al día para la OA. Después de un período de lavado libre de los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, 279 pacientes se inscribieron y asignados aleatoriamente a tratamiento con Naprelan 1000 mg QD (n = 92), nabumetona 1500 mg QD (n = 93) o placebo (n = 94) . Todos los tratamientos se evaluaron la eficacia y la seguridad en el inicio y en las semanas 2 y 4 del periodo de tratamiento o al interrumpir el tratamiento. Las características demográficas fueron comparables entre todos los grupos de tratamiento. Como era de esperar en un estudio de la OA de la rodilla, la mayoría de los pacientes incluidos eran mujeres (68,8%), y muchos eran obesos (peso medio, 195.6 libras, con una media de altura, 66 pulgadas). Significativamente menor de pacientes (13) tratados con Naprelan interrumpieron prematuramente el estudio que los pacientes tratados con placebo (27); hubo una tasa inferior de interrupción para insuficiente efecto terapéutico en el grupo Naprelan en comparación con los grupos de nabumetona y de placebo. El uso de un modelo de intención de tratar, la distribución global de las puntuaciones en las tres evaluaciones de eficacia primaria (la evaluación global del investigador de la OA, la evaluación global del paciente de la OA, y el dolor de caminar) en la semana 2 y en la última visita fue significativamente mejor para el Naprelan grupo en comparación tanto con la nabumetona y el grupo placebo. La mejora promedio del valor inicial también fue significativa para Naprelan en comparación con los grupos de nabumetona y placebo para las tres evaluaciones en la semana 2 y para la evaluación global del investigador de la artrosis y el dolor que recorre en la última visita. El grupo nabumetona tratado mostró una mejora significativa sobre el grupo tratado con placebo en sólo una evaluación primaria: el cambio medio desde el inicio en la evaluación global del paciente de OA en la semana 2. En la semana 2, se midieron diferencias significativas a favor Naprelan frente nabumetona y el placebo en general distribución de las puntuaciones de dolor articular y dolor durante la noche. Distribución de puntuaciones de calidad de sueño y rigidez inactividad también mejoró con respecto al placebo en la semana 2. En la última visita, las puntuaciones de dolor durante la noche eran aún significativamente mejor en los pacientes que reciben Naprelan frente nabumetona y el placebo. Los pacientes que reciben nabumetona presentaron una mejoría estadísticamente significativa respecto al valor basal en la rigidez de la inactividad en comparación con placebo en la semana 2. No hubo diferencias importantes entre los grupos de tratamiento en la ocurrencia de eventos adversos o anormalidades de laboratorio clínicamente. Los resultados de este estudio de 4 semanas de Naprelan 1000 mg QD comparación con nabumetona 1500 mg QD demuestran al menos igual eficacia (eficacia superior se demostró por varios parámetros) e igual seguridad en pacientes ambulatorios adultos con OA activa de la rodilla. Naprelan (Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania) es una nueva formulación de naproxeno sódico diseñado para ofrecer tanto un inicio rápido y una duración prolongada de la analgesia. Su inicio de acción se evaluó en un estudio doble ciego, con doble simulación, aleatorizado, de grupos paralelos de 129 pacientes que acababan de sufrir una cirugía oral para eliminar los terceros molares retenidos. Los pacientes recibieron Naprelan (500 mg o 1000 mg), naproxeno (500 mg), codeína (30 mg), o placebo. Ambas dosis de Naprelan comparan favorablemente con el Naprosyn establecido (formulación de naproxeno; Syntex Laboratories, Inc. Palo Alto, California) con respecto al inicio de la acción, que se produjo dentro de los 30 minutos en la mayoría de los pacientes. El perfil de efectos adversos en relación mostró que ambas dosis Naprelan fueron tan bien tolerada como Naprosyn, codeína, y placebo. El análisis farmacocinético y farmacodinámico confirmó los hallazgos de los estudios de fase I anterior en sujetos sanos. En este trabajo se describen los resultados de dos estudios endoscópicos de Naprelan (Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania), una formulación de liberación controlada de naproxeno sódico. En un estudio, 19 sujetos varones sanos recibieron o bien 2 comprimidos de liberación controlada Naprelan de 500 mg una vez al día o 1 naproxeno (naproxen; Syntex Laboratories, Inc. Palo Alto, California) de 500 mg dos veces al tablet. Al inicio del estudio, todos los sujetos tenían puntuaciones de endoscopia gastroduodenal de 0 tanto en la Lanza y Euler escalas. A pesar de la tendencia favoreció Naprelan, las diferencias en Lanza y Euler elevaciones escala no fueron estadísticamente significativas. Ocho de los 10 sujetos del grupo Naprelan y 7 de 9 sujetos en el grupo Naprosyn reportaron un total de 27 eventos adversos (AA). En el segundo estudio, los sujetos sanos recibieron Naprelan 1.000 mg una vez al día, Naprosyn 500 mg BID, y la aspirina con cubierta pelicular de 650 mg cuatro veces al día. En el estómago, había una diferencia significativa a favor de Naprelan sobre la aspirina (P = 0,0001) y en favor de Naprosyn sobre la aspirina (P = 0,0001). Menos erosiones se observaron en el duodeno que en el estómago. En el duodeno, había una diferencia significativa a favor de Naprelan sobre Naprosyn (P = 0,0236), y en favor de Naprelan sobre la aspirina (P = 0,0086), pero la diferencia entre Naprosyn y la aspirina no fue significativa (P = 0,6643). De los 23 sujetos que recibieron la medicación, 12 EA informó: 8 mientras reciben aspirina, 3 mientras recibe Naprosyn, y 1 mientras recibe Naprelan. Las diferencias en el número de erosiones y úlceras visto después de cada uno de los períodos de la administración del fármaco favorecieron el sistema de absorción intestinal de Drogas y de protección Naprelan. Un estudio doble ciego, aleatorizado comparó la eficacia y seguridad de una formulación de naproxeno sódico de liberación controlada (Naprelan, Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania) 1.000 mg una vez al día; una formulación convencional naproxeno (Naprosyn, Syntex Laboratories, Inc. Palo Alto, California) 500 mg BID; y placebo dado durante 12 semanas a 348 pacientes con artritis reumatoide (RA). Esto fue seguido de un estudio de etiqueta abierta para evaluar la seguridad de Naprelan 1000 mg una vez al día durante otros 9 meses. En la fase doble ciego de este estudio, la seguridad y eficacia de Naprelan 1.000 mg una vez al día se compararon con los de Naprosyn 500 mg dos veces al día y placebo en 348 pacientes con AR. Al final de las 12 semanas de tratamiento, Naprelan y Naprosyn eran numéricamente superiores al placebo en 3 de las 4 variables de eficacia primaria - la evaluación del médico global, evaluación global del paciente, y el número de articulaciones dolorosas. Las diferencias entre Naprelan y placebo alcanzaron significación estadística para la evaluación global del paciente en la semana 12 (Visita 7). Naprosyn - significativamente más que los pacientes tratados con placebo tuvieron al menos 1 evento adverso sistema digestivo grave (AE); 1 drogas relacionado con AE; o 1, sistema digestivo, relacionada con las drogas AE. No hubo diferencia estadísticamente significativa en el número de acontecimientos adversos experimentados por los pacientes Naprelan tratados en comparación con los que recibieron placebo. Un total de 240 pacientes que participaron en la fase de etiqueta abierta Naprelan. Como era de esperar, los pacientes tratados inicialmente con placebo mostraron una mejora significativa después de comenzar Naprelan. Aquellos que recibieron inicialmente Naprelan o Naprosyn también mantuvieron su mejora. El perfil de AE ​​con Naprelan fue similar a la reportada en la fase doble ciego. Se concluyó que Naprelan 1.000 mg una vez al día fue tan eficaz como Naprosyn 500 mg dos veces en el tratamiento de la AR y fue particularmente eficaz en el alivio del dolor al final del día. La formulación de liberación controlada también puede ofrecer beneficios de seguridad. Este estudio doble ciego, con doble simulación, estudio aleatorizado y controlado con placebo comparó la seguridad y eficacia de Naprelan (Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania), una formulación de liberación controlada de una dosis diaria de naproxeno sódico con el de naproxeno ( Syntex Laboratories, Inc. Palo Alto, California), una formulación de naproxeno convencional. Se asignó un total de 347 pacientes con osteoartritis (OA) de rodilla para recibir Naprelan 1.000 mg una vez al día, Naprosyn 500 mg BID, o placebo durante 12 semanas. Doscientos veintiocho pacientes que completaron el estudio y luego entraron en una extensión de etiqueta abierta en el que recibieron Naprelan 1.000 mg al día durante hasta 9 meses adicionales. En la fase doble ciego, Naprelan y Naprosyn demostraron una eficacia comparable, sin diferencias significativas en las puntuaciones medias de eficacia. Después de 12 semanas, tres variables primarias favorecieron significativamente Naprelan y Naprosyn sobre el placebo, mientras que un cuarto se acercó importancia. El análisis estadístico confirmó que Naprelan y Naprosyn fueron igualmente efectivos. Significativamente más Naprosyn - que los pacientes tratados con placebo tuvieron al menos un evento adverso relacionado con las drogas (AE) y al menos un sistema relacionado con las drogas gastrointestinales (GI) AE, pero no hubo diferencias significativas entre Naprelan y el placebo. Durante la fase abierta, los pacientes tratados inicialmente con Naprelan o Naprosyn mantuvieron la mejora conseguida en la fase doble ciego, mientras que los tratados inicialmente con placebo no mostraron una mejoría significativamente mayor después del primer mes de tratamiento Naprelan que los otros dos grupos. Según la evaluación de una de las dos medidas principales de eficacia, la mayor mejora en los pacientes tratados inicialmente con placebo se mantuvo hasta el final del estudio. El perfil de AE ​​en los pacientes tratados con Naprelan por hasta 1 año no fue significativamente diferente a la de la fase doble ciego. Los resultados de este estudio han confirmado la eficacia de Naprelan 1000 mg una vez al día en el tratamiento de la OA como superior al placebo y equivalente a Naprosyn 500 mg BID. El sistema de la absorción intestinal de Drogas de protección (IPDAS) es un nuevo enfoque de administración de fármaco oral que es aplicable a gastrointestinal (GI) fármacos irritantes, incluyendo el fármaco anti-inflamatorio no esteroide (NSAID) de clase. A pesar de que el naproxeno, como el ácido libre o la sal de sodio, tiene características farmacocinéticas que son consistentes con la dosificación una vez al día, el irritante gastrointestinal y el potencial ulcerogénico asociado con una dosis en bolo grande de naproxeno impide el uso seguro de una forma de liberación inmediata. Además, la actividad farmacodinámica deseada de una forma de dosificación una vez al día de naproxeno naproxeno requiere rápidamente disponible para un inicio rápido de la actividad analgésica, así como una fase prolongada de la absorción para proporcionar analgésico / actividad anti-inflamatoria de 24 horas. Naprelan (naproxeno sódico; Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania) comprimidos de liberación controlada son una forma de dosificación única diseñada para lograr las características deseadas de dicha presentación una vez al día. A través de una serie de estudios in vivo, las características de diseño farmacéuticas del producto se han confirmado en seres humanos mediante una combinación de formación de imágenes y la caracterización farmacocinética. Además, el potencial para limitar cualquier evento adverso GI indeseables ha sido apoyada por evaluación de la toxicidad GI de Naprelan en los estudios de toxicidad en animales especializadas. Naprelan exhibe en las características de rendimiento in vivo que apoyan la hipótesis de que, como una forma de dosificación una vez al día, se puede demostrar ventajas de seguridad y eficacia en la evaluación clínica.