Nebivolol 65

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nebivolol Contenido Farmacología y bioquímica La selectividad β1 Los bloqueadores beta ayudan a los pacientes con enfermedades cardiovasculares mediante el bloqueo de los receptores beta, mientras que muchos de los efectos secundarios de estos medicamentos son causados ​​por el bloqueo de los receptores beta 2. [2] Por esta razón, los bloqueadores beta que bloquean selectivamente los receptores adrenérgicos beta 1 (denominados bloqueadores beta cardioselectivos o ß1-selectiva) producen menos efectos adversos (por ejemplo, broncoconstricción) que los fármacos que bloquean de forma no selectiva los receptores ß1 y ß2. En un experimento de laboratorio realizadas en el tejido del corazón de biopsia, nebivolol resultó ser el más β1-selectiva de los bloqueadores beta ensayados, siendo aproximadamente 3,5 veces más β1-selectivo que bisoprolol. [3] Sin embargo, la droga cardioselectividad aunque en la actualidad no hay estudios comparables directamente. acción vasodilatadora Nebivolol es único como un bloqueador beta. [6] A diferencia de carvedilol, tiene una - potentiating óxido nítrico (NO), efecto vasodilatador. [7] [8] Junto con labetalol. celiprolol y carvedilol. es uno de los cuatro bloqueadores beta para causar dilatación de los vasos sanguíneos, además de efectos en el corazón. [8] Sin embargo, estudios recientes cuestionan la relevancia clínica de esta propiedad a la eficacia Nebivolols. [9] efecto antihipertensivo Nebivolol disminuye la presión arterial (PA) mediante la reducción de la resistencia vascular periférica. y aumenta significativamente el volumen de eyección con la preservación del gasto cardíaco. [10] El efecto hemodinámico neto de nebivolol es el resultado de un equilibrio entre los efectos depresores de los beta-bloqueantes y una acción que mantiene el gasto cardíaco. [11] respuestas antihipertensivos fueron significativamente mayores con nebivolol que con placebo en ensayos con grupos de pacientes considerados representativos de la población hipertensa EE. UU., en pacientes de raza negra, y en aquellos que reciben tratamiento simultáneo con otros fármacos antihipertensivos. [12] Farmacología de los efectos secundarios Varios estudios han sugerido que el nebivolol ha reducido los efectos secundarios relacionados con beta-bloqueantes-típicos, como la fatiga. depresión clínica. bradicardia. o impotencia. [13] [14] [15] Sin embargo, según la FDA [16] Bystolic se asocia con una serie de riesgos graves. Bystolic está contraindicado en pacientes con bradicardia severa, corazón bloque mayor de primer grado, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca descompensada, síndrome del seno enfermo (a menos que un marcapasos permanente está en su lugar), insuficiencia hepática grave (Child-Pugh B) y en pacientes que están hipersensibles a cualquier componente del producto. La terapia bystolic también se asocia con advertencias con respecto a la interrupción del tratamiento, insuficiencia cardiaca, angina de pecho y el infarto agudo de miocardio, enfermedades bronchospastic, la anestesia y la cirugía mayor, la diabetes y la hipoglucemia, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica, bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridina utilizan, así como las precauciones relacionadas con el uso de inhibidores de CYP2D6, la función renal y hepática, y las reacciones anafilácticas. Por último, Bystolic se asocia con otros riesgos como se describe en la sección de reacciones adversas de su PI. Por ejemplo, un número de eventos adversos emergentes del tratamiento con una incidencia mayor que o igual a 1 por ciento en los pacientes-Bystolic tratada y a una frecuencia mayor que los pacientes tratados con placebo fueron identificados en los estudios clínicos, incluyendo dolor de cabeza, fatiga y mareos. carta de advertencia de la FDA sobre las demandas de publicidad A finales de agosto de 2008, la FDA emitió una carta de advertencia a Forest Laboratories citando afirmaciones exageradas y engañosas en su lanzamiento revista de anuncios, en particular, sobre las reclamaciones de superioridad y la novedad de la acción. [dieciséis] Contraindicaciones insuficiencia hepática Niños El embarazo Lactancia Las reacciones adversas a medicamentos Historia Mylan Laboratories licencia los EE. UU. y los derechos canadienses al nebivolol de Janssen Pharmaceutica N. V. en el año 2001. El nebivolol ya está registrado y comercializado con éxito en más de 50 países, incluyendo los Estados Unidos, donde se comercializa bajo la marca Bystolic de Mylan Laboratories y Forest Laboratories. Nebivolol es fabricado por Forest Laboratories. En la India, el nebivolol está disponible como Nebistol (Eris-ciencias de la vida), Nebicip (Cipla Ltd), Nebilong (Micro Labs), Nebistar (Lupin Ltd), Nebicard (Torrent), Nubeta (Abbott Healthcare Pvt Ltd - India), y Nodon (Cadila Pharmaceuticals). En Grecia e Italia, nebivolol es comercializado por Menarini como Lobivon. En el Oriente Medio, Rusia y en Australia, que se comercializa bajo el nombre Nebilet y en Pakistán es comercializado por la Searle Company Limited como Byscard. referencias ^ Un b de Boer RA, Voors AA, van Veldhuisen DJ (julio de 2007). 17661735. ^ Tafreshi MJ, Weinacker AB (agosto de 1999). 10453968. ^ Bundkirchen A, K Brixius, bolck B, Nguyen Q, Schwinger RH (enero de 2003). 12535855. ^ A b c d (PDF). 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